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The Best Target & The Best Chemical

PHI-201

KRAS 유전자는 세포의 분화, 증식 및 생존과 관련된 세포신호전달에서 온/오프 역활을 하는 중요인자로서, 유전자 변이가 일어나게 되면 세포가 지속적으로 증식하거나 세포자살(Apoptosis) 조절에 실패함으로서 흔히 암으로 발전하게 됩니다. KRAS 는 다양한 암에서 30-40% 이상 유전자 돌연변이가 발견되는 대표적인 발암유전자이지만, 상대적으로 개발이 어려워 지금까지 ‘Undruggable’ 한 타겟으로 알려져 왔습니다. PHI-201 은 빅데이터 & AI 기반 신약개발 플랫폼을 이용하여 최적의 신약후보물질로서 개발되고 있습니다.

개발 배경
  • 폐선암 환자의 약 25%가
    K-RAS 돌연변이 환자

  • 최근 K-RAS G12C 표적 치료제
    (소토라십) 허가 받음
    다양한 KRAS 돌연변이 치료제
    개발과 적응증 확장이 시급함

PHI-201

  • K-RAS G12C(42%), G12V(21%), G12D(17%) 등 다양한 돌연변이 환자를 위한 표적항암제 개발
  • KRAS 3차원 단백질의 4가지 결합부위에 따른 개발 전략
  • KRAS Site 1 하위신호 단백질 차단 저해제 발굴
  • KRAS Site 4 저해제의 우수한 동물효능 및 경쟁약물 보다 우수한 대사안정성 특성
  • ㈜유한양행과 기술라이선싱 및 공동연구계약 체결

KRAS의 다양한 돌연변이에 모두 적용할 수 있는 pan-KRAS 저해제를 파트너사와 함께 공동개발 중입니다.

  • 환자 수 6만명 (2023)
  • Market Size 4천억원 (2023년) 목표시장
    • 폐선암의 K-RAS 돌연변이, 환자군
    • 대장암 및 췌장암 K-RAS, 돌연변이 환자군

Source : EvaluatePharma, KRAS inhibitor Reports / Mechanism of Action Profile / 2020 DRG Key Findings on NSCLC 2021